Kirish
Tetrandrinaning ildizidan ajratilgan tabiiy bisbenzilizokinolin alkaloididirStefaniya tetrandra(Xan Fang Ji nomi bilan ham tanilgan), analjezik, diuretik va antihipertenziv vosita sifatida an'anaviy foydalanish uchun Xitoy farmakopeyasida keng tarqalgan o'simlik.[1][4]. Birinchi marta 1928 yilda aniqlangan ushbu bioaktiv birikma o'zining ko'p qirrali terapevtik salohiyati tufayli keng qamrovli farmakologik tadqiqotlar mavzusiga aylandi.[4].
Kaltsiy kanallarini blokirovka qiluvchi vosita sifatida tetrandrin keng ko'lamli biologik faolliklarga ega, jumladan, yallig'lanishga qarshi, immunosupressiv, fibrotik va o'smaga qarshi-[1][2][4]. Silikoz va gipertenziyadan o'pka saratonigacha bo'lgan sharoitlar uchun klinik sharoitlarda tekshirildi, bu sezilarli toksikliksiz istiqbolli samaradorlikni namoyish etdi.[4]. Bizning yuqori{1}}tozalikdagi tetrandrinimiz ilg‘or farmakologik va biotibbiyot tadqiqotlari uchun-tadqiqot darajasidagi reagent sifatida taklif etiladi.
Fizikaviy va kimyoviy parametrlar
| Parametr | Spetsifikatsiya / qiymat | Eslatmalar / Ma'lumotnoma |
|---|---|---|
| Jismoniy holat | Qattiq | Kristalli kukun |
| Rang | Oqdan oqgacha-; oq{1}}sariq | |
| Tozalik (HPLC) | 98,0% dan katta yoki unga teng | |
| Erish nuqtasi | 217,5 - 223 daraja | Adabiyot turlicha |
| Molekulyar formula | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| Molekulyar og'irlik | 622,75 - 622,76 g / mol | |
| Optik aylanish | Muayyan aylanish ma'lumotlari so'rov bo'yicha mavjud | |
| Eruvchanlik | Organik erituvchilarda eriydi; aniq eruvchanlik ma'lumotlari uchun texnik guruhga murojaat qiling | |
| UVni yutish (MeOH) | lmaks 214 nm (4,78), 283 nm (3,91) | |
| IR (KBr) | 1608, 1585, 1505, 1273, 1235, 1213, 1135, 1128, 1113, 1070, 1028, 845 sm⁻¹ | |
| Saqlash shartlari | 2-8 daraja , yorug'likdan himoyalangan | |
| InChI kaliti | WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
Harakat mexanizmi
Tetrandrin o'zining turli xil farmakologik ta'sirini ko'plab o'zaro bog'langan molekulyar mexanizmlar orqali amalga oshiradi.kaltsiy kanallari blokerieng keng qamrovli xarakterga ega.
1. Kaltsiy kanali antagonizmi[1][4]
- Qon tomirlari, yurak va buyrak usti bezlari hujayralarida kuchlanish-bog'langan kaltsiy kanallarini (L-turi, T-turi, N-tipi) bloklaydi.
- Qon tomirlarining qisqarishini inhibe qiladi, vazodilatatsiya va antihipertenziv ta'sir ko'rsatadi
- Kardiyak kaltsiy kanallarini inhibe qilish orqali antiaritmik xususiyatlarga hissa qo'shadi
2.-Yallig'lanishga qarshi va immunosupressiv harakatlar[1][4]
- Azot oksidi (NO) chiqarilishini va iNOS ifodasini inhibe qiladi
- Yallig'lanishli sitokin ishlab chiqarishni modulyatsiya qiladi
- Prostaglandin va leykotrienlar hosil bo'lishini bostiradi
- Revmatoid artrit va silikoz kabi yallig'lanish sharoitlarida samaradorlik asosini yotadi.
3.-O'smaga qarshi mexanizmlar[2][4]
- Kaspaza faollashuvi orqali apoptozni keltirib chiqaradi
- Saraton hujayralarida autofagiya va hujayra siklini to'xtatishni qo'zg'atadi
- Saraton hujayralarining migratsiyasini, invaziyasini va ko'payishini bostiradi
- P-glikoproteinni inhibe qilish orqali ko'p dori-darmonlarga qarshilikni qaytaradi
- O'pka, ko'krak, yo'g'on ichak, jigar va boshqa saraton modellariga qarshi faol
- Selektiv sitotoksiklikni ko'rsatadi (saratonli bo'lmagan va saraton hujayralarida-yuqori IC₅₀)[3]
4.-Fibrotik va a'zolarga qarshi-himoya effektlari[1][4]
- Gipertrofiyalangan yurak to'qimasini qayta tiklaydi
- Angiogenezni inhibe qiladi
- Silikoz va jigar sirrozi modellarida fibrozning oldini oladi
5. Qo'shimcha tadbirlar
- Adrenergik va muskarin retseptorlari -bilan ta'sir qiladi
- Antiviral (Ebola), antibakterial (M. sil kasalligi), antifungal (C. albicans) va bezgakka qarshi faollik[4]
Asosiy afzalliklari va afzalliklari
- Ko'p-maqsadli farmakologik profil:Kaltsiy kanallarini blokirovka qilish, yallig'lanishga qarshi, immunosupressiv, o'simtaga qarshi,-fibrotik va mikroblarga qarshi ta'sirlarni o'z ichiga olgan keng spektrli bioaktivliklarni namoyish etadi, bu uni ko'p qirrali tadqiqot vositasiga aylantiradi.[1][2][4].
- Klinik jihatdan tasdiqlangan samaradorlik:Klinik tadkikotlarda sinovdan o'tgan va silikoz, gipertenziya, yallig'lanish va o'pka saratoniga qarshi samarali deb topilgan va sezilarli toksikliksiz[4].
- Yaxshi-Ta'sir qilish mexanizmi:Keng qamrovli tadqiqotlar uning kaltsiy kanallari, retseptorlari va signalizatsiya yo'llari bilan molekulyar o'zaro ta'sirini aniqladi, bu esa keyingi tadqiqotlar uchun mustahkam asos yaratdi.[1][4].
- Tanlangan sitotoksiklik:Saraton hujayralari qatoriga nisbatan saraton bo'lmagan hujayralar uchun -aniqroq yuqori IC₅₀ qiymatlarini ko'rsatadi, bu esa qulay selektivlikka ega bo'lgan kimyoviy profilaktika vositasi sifatida potentsial ekanligini ko'rsatadi.[3].
- Keng tadqiqot qo'llanilishi:Ko'p tadqiqot sohalari, jumladan, onkologiya, yurak-qon tomir farmakologiyasi, immunologiya, yuqumli kasalliklar va fibroz tadqiqotlari bilan bog'liq[2][4].
- Yuqori tozalik va mustahkamlik:Tajriba natijalarini takrorlanishini ta'minlaydigan keng qamrovli tahliliy ma'lumotlarga ega bo'lgan 98,0% dan yuqori yoki unga teng tozalikda taklif etiladi.
Birlamchi ilovalar
| Tadqiqot maydoni | Ilovaga misollar | Mexanizm / mantiqiy asos |
|---|---|---|
| Onkologiya tadqiqotlari | O'pka saratoni, ko'krak saratoni, yo'g'on ichak saratoni, prostata saratoni, jigar saratoni tadqiqotlari; kimyoviy profilaktika tadqiqotlari; ko'p dori-darmonlarga qarshilikni o'zgartirish bo'yicha tadqiqotlar | Apoptoz, autofagiya va hujayra siklini to'xtatishni keltirib chiqaradi; proliferatsiya, migratsiya va bosqinchilikni inhibe qiladi[2][3] |
| Yurak-qon tomir farmakologiyasi | Gipertenziya modellari; antiaritmik tadqiqotlar; qon tomir funktsiyasini o'rganish | Kaltsiy kanallarining blokadasi; tomirlarning kengayishi; L- va T-tipdagi kaltsiy kanallarini inhibe qilish[1] |
| Yallig'lanish va immunologiya | Romatoid artrit modellari; yallig'lanish kasalliklarini o'rganish; sitokin regulyatsiyasini o'rganish | NO ishlab chiqarishni inhibe qiladi; prostaglandin/leykotrien ishlab chiqarishni modulyatsiya qiladi; yallig'lanishga qarshi{0}}sitokin ta'siri[1][4] |
| Fibroz tadqiqotlari | Silikoz modellari; jigar sirrozini o'rganish; pulmoner fibroz tadqiqoti | Fibrogenga qarshi{0}}ta'sirlar; to'qimalarni qayta qurish effektlari; angiogenezni inhibe qilish[1][4] |
| Yuqumli kasalliklar tadqiqoti | Ebola virusini o'rganish; sil kasalligini o'rganish; bezgak va kandidoz modellari | To'g'ridan-to'g'ri mikroblarga qarshi / antiviral faoliyat; xost hujayralari yo'llarining modulyatsiyasi[4] |
| Nevrologik tadqiqotlar | Neyron hujayralarida kaltsiy kanallarini o'rganish; neyrodegenerativ kasalliklar modellari | N-kaltsiy kanali blokadasi; neyronal kaltsiy signalizatsiyasini modulyatsiya qilish[1] |
| Farmakokinetik tadqiqotlar | Dori vositalarining tarqalishi, metabolizmi va bioavailability tadqiqotlari; formulani ishlab chiqish | Plazma oqsillari bilan bog'lanishini baholash (2-5% bog'lanmagan fraktsiya); eritrotsitlarning bo'linishi; lizosomal tuzoqqa tushish |
Tez-tez so'raladigan savollar: Tez-tez so'raladigan savollar
Savol: Tetrandrine odamlar uchun xavfsizmi?
Javob: Tetrandrine faqat tadqiqot uchun mo'ljallangan va dori yoki qo'shimcha sifatida inson iste'moli uchun tasdiqlanmagan. Klinik tadqiqotlar sharoitida u silikoz, gipertenziya, yallig'lanish va o'pka saratoniga qarshi sezilarli toksik ta'sir ko'rsatmasdan sinovdan o'tgan va samarali ekanligi aniqlangan. Shu bilan birga, hayvonlarni o'rganishda surunkali qo'llash yuqori dozalarda (LD₅₀ (sichqoncha, ip) 41,3 mg / kg) jigar nekrozi ehtimolini ko'rsatdi.
Savol: Tetrandrine va Fangchinoline o'rtasidagi farq nima?
Javob: Ikkalasi ham Stefaniya tetrandrada topilgan bisbenzilizokinolin alkaloidlaridir. Tetrandrine va fangchinoline o'xshash, ammo farqli farmakologik profillarga ega bo'lgan tizimli analoglardir. Ular farmakokinetik xususiyatlarda, shu jumladan plazma oqsillari bilan bog'lanish va hujayralarni o'zlashtirishda farqlarni namoyon qiladi.
Hozir harakat qiling
Farmakologik tadqiqotlaringizni yuqori-tozaligimiz bilan oshiringTetrandrin kukuni.
Texnik savdo guruhimizga bugun murojaat qiling:
- Tadqiqotingizni baholash va uslubingizni ishlab chiqish uchun namuna so'rang.
- Ilmiy-tadqiqot, tajriba{0}}miqyos yoki ommaviy miqdorlar uchun raqobatbardosh narx taklifini oling.
To'liq hujjatlarni, jumladan, tahlil sertifikati (CoA) va xavfsizlik ma'lumotlar varag'ini (SDS) oling.
Iltimos, biz bilan bog'laningella.zhang@huilinbio-tech.com.
Ma'lumotnomalar
- Kvan, CY va Achike, FI (2002). Dorivor o'tlardan tetrandrin va tegishli bis{6}}benzilizokinolin alkaloidlari: yurak-qon tomir ta'siri va ta'sir mexanizmlari.Acta Pharmacologica Sinica, 23(12), 1057-1068.
- Luan, F., He, X. va Zeng, N. (2020). Tetrandrine: uning saratonga qarshi potentsiallari, klinik sozlamalari, farmakokinetikasi va dori vositalarini etkazib berish tizimlarini ko'rib chiqish.Farmatsevtika va farmakologiya jurnali, 72(11), 1491-1512.
- Gibbs, L. (2013). Tetrandrine: yangi kimyoviy profilaktika agenti. UNTHSC olimi.
- Bhagya, N. va Chandrashekar, KR (2016). Tetrandrine - keng bioaktivlik molekulasi.Fitokimyo, 125, 5-13.
Rad etish:Bu mahsulot maʼlumotlari malakali tadqiqotchi mutaxassislar va muassasalar tomonidan biznes{0}}to{1}}biznesga (B2B) foydalanish uchun moʻljallangan. Bu erda keltirilgan bayonotlar joriy ilmiy adabiyotlar va yetkazib beruvchi hujjatlariga asoslangan va faqat ma'lumot uchun taqdim etilgan. Ushbu mahsulot faqat tadqiqot uchun mo'ljallangan. Inson iste'moli, diagnostika yoki terapevtik qo'llash uchun emas. Tadqiqotdan foydalanish bo'yicha barcha amaldagi mahalliy, milliy va xalqaro qoidalarga muvofiqligini ta'minlash xaridorning zimmasidadir. Texnik xususiyatlar ogohlantirilmasdan o'zgartirilishi mumkin; buyurtma berishdan oldin har doim oxirgi tahlil sertifikatini so'rang.
Issiq teglar: tetrandrine kukuni, Xitoy, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sof, tabiiy, yuqori sifatli, stokda, sotuvda
